光誘導(dǎo)氟代生物活性小分子的高效合成(預(yù)披露)
光誘導(dǎo)氟代生物活性小分子的高效合成
一、成果基本信息
成果基本信息 | 成果名稱 | 光誘導(dǎo)氟代生物活性小分子的高效合成 |
成果所屬單位 | 遵義醫(yī)科大學(xué) | |
成果所屬領(lǐng)域 | 生物與新醫(yī)藥 | |
成果關(guān)鍵詞 | 光催化 ;氟取代 ;活性分子 | |
成果所屬學(xué)科 | 自然科學(xué)研究和試驗發(fā)展 | |
交易方式 | 面議 |
二、成果簡介
本項目屬于含氟藥物的合成領(lǐng)域。將氟原子引入到藥物先導(dǎo)分子之中是新藥研發(fā)的重要策略之一。但存在難以在具有多種官能團(tuán)的生物活性分子中高效、選擇性、綠色環(huán)保地引入含氟基團(tuán)的問題。針對上述問題, 本項目圍繞著運用綠色、溫和的現(xiàn)代光反應(yīng)技術(shù)在生物活性分子(如氨基酸、核苷、喹諾酮、香豆素、黃酮等)當(dāng)中高效地引入含氟基團(tuán),從而改善分子的代謝穩(wěn)定性、增加脂溶性、提高活性等性質(zhì)的研究目標(biāo),取得了系列創(chuàng)新成果:發(fā)展了多種原創(chuàng)性合成含氟核苷、喹諾酮、香豆素、黃酮、氨基酸方法:在國際上首次利用溶劑和氟烷基碘代物的弱相互作用誘導(dǎo)產(chǎn)生氟烷基自由基,完成了多種含氟雜環(huán)、氨基酸的合成,這也是合成這些化合物最為綠色的方法;首次利用簡單的有機(jī)膦催化,實現(xiàn)了碘二氟乙酸乙酯和烯烴的偶聯(lián)反應(yīng);首次應(yīng)用弱相互作用誘導(dǎo)產(chǎn)生的自由基和含氟砌塊偶聯(lián),從而在藥物結(jié)構(gòu)中高效引入二氟羰基這一重要結(jié)構(gòu);首次利用底物和氟烷基碘代物的弱相互作用合成了尿嘧啶核苷、胞嘧啶核苷的含氟衍生物。
三、成果轉(zhuǎn)化預(yù)期:
本項目為含氟生物活性分子的綠色、高效合成提供了系列成熟、簡便的方法,促進(jìn)了含氟關(guān)鍵藥物的合成,將有效推進(jìn)含氟藥物的研發(fā),為提高人民的健康水平發(fā)揮積極的作用。該方法操作簡便,經(jīng)濟(jì)、綠色環(huán)保、原子經(jīng)濟(jì)性好,且具有十分優(yōu)異的官能團(tuán)兼容性以及反應(yīng)多樣性,得到的產(chǎn)物在生命科學(xué)、醫(yī)藥、以及材料科學(xué)有著十分廣泛的應(yīng)用。
特別聲明
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項目聯(lián)系人 :趙經(jīng)理
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